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發佈日期:2021-05-11
更新日期:2021-05-14
類  別:學術
發布單位:應用化學系暨研究所

黃建智教授合成具活性化合物在動物實驗中對異種移植人類HCT-116與 SJCRH30之小鼠顯示出抗癌活性研究成果

黃建智教授合成具活性化合物在動物實驗中對異種移植人類HCT-116與
SJCRH30之小鼠顯示出抗癌活性。該研究部分成果已於2021年2月發
表於Journal of Medicinal Chemistry。 J. Med. Chem. 2021, 64,
1435–1453 (SCIE 2019 IF: 6.205, 3/61 in medicinal chemistry).

新穎金屬催化串聯反應用於人類拓樸異構酶一型抑制劑之研發,”
Copper(I)-catalyzed nitrile-addition/N-arylation ring-closure cascade:
synthesis of 5,11-dihydro-6H-indolo[3,2-c]quinolin-6-ones as potent
topoisomerase-I inhibitors.”
應用化學系黃建智老師實驗室從事新穎金屬催化串聯反應之研究,可用
於合成各種四環雜環,如benzofuro[3,2-c]quinolinone等雜環。而該等化合
物,可以做為前驅物,用於開發針對嶄新標靶之抗癌新藥。其中在人類
拓樸異構酶一型抑制劑之研發上,產出之最佳化合物其in vitro抗癌GI 50
為0.029–0.219 μM (平均GI 50 為0.15 μM),略較標準藥物SN-38為佳
(SN-38之平均GI 50 為0.18 μM)。藥理研究顯示,該化合物透過穩定
Top1–DNA cleavable達到抗癌效果,且對具ARC-111抗藥性之HCT-
116細胞株活性較ARC-111與SN-38為佳(低抗藥性)。該化合物亦在動物
實驗中對異種移植人類HCT-116與SJCRH30之小鼠顯示出抗癌活性。
該研究部分成果已於2021年2月發表於Journal of Medicinal Chemistry 
J. Med. Chem. 2021, 64, 1435–1453 (SCIE 2019 IF: 6.205, 3/61 in medicinal chemistry).


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